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Le Modafinil
#1
Le modafinil peut ГЄtre un agoniste О±1-adrГ©nergique (alpha-1-agoniste), un agoniste partiel des rГ©cepteurs 5-HT2A ou un antagoniste des rГ©cepteurs NMDA. Le mГ©canisme d'action original du modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Le mГ©dicament est normalement vendu sous forme de comprimГ©s et prГ©sente un profil d'effets secondaires semblable Г  celui des benzodiazГ©pines. La LD-5 chez l'homme est estimГ©e Г  25 mg. Il semble avoir une efficacitГ© et une innocuitГ© similaires Г  celles d'agents similaires, y compris les amphГ©tamines ; cependant, il s'est avГ©rГ© qu'il avait un effet meilleur et plus prononcГ© en termes d'amГ©lioration de l'Г©veil.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie par dГ©mГ©thylation en 4-amino-benzodioxan-4-ylmГ©thanol dans un systГЁme enzymatique du cytochrome P450 liГ© Г  la membrane plasmatique. Le modafinil est un agoniste extrГЄmement puissant et sГ©lectif du rГ©cepteur dopaminergique D4, avec une CE50 de 1,0 nM. Contrairement Г  l'amphГ©tamine ou au mГ©thylphГ©nidate, le modafinil ne provoque pas d'augmentation des taux de prolactine sГ©rique de l'organisme.
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